Sabato, 24 Luglio 2021

Aumentare la muscolatura con i SARMs (e senza l'uso di testosterone)

Foto di repertorio

L'ultimo decennio ha visto una mole di studi scientifici senza precedenti per lo sviluppo di modulatori selettivi del recettore degli androgeni (SARM), che migliorano la funzione fisica e la salute del sistema osteomuscolare senza influire negativamente sulla prostata e sugli organi cardiovascolari.

Questo breve articolo descrive l'evoluzione storica, la logica dello sviluppo di SARM e i meccanismi dell'azione del testosterone e della selettività dei SARM.

Mentre i SARM steroidei sono in circolazione dagli anni '40, recentemente sono stati individuati un certo numero di SARM non steroidei (che non fungono da substrati per CYP19 aromatasi o 5α-reduttasi ) che agiscono come stimolatoricompleti nei muscoli e nelle ossa e come agonisti parziali nella prostata. 

Le diverse interazioni di composti steroidei e non steroidei con i recettori per il testosterone contribuiscono alle loro uniche e precise azioni farmacologiche. Il legame con i recettori crea un cambiamento di conformazione, inducendo la crescita del tessuto bersaglio. 

Studi preclinici hanno dimostrato la capacità dei SARM di aumentare la massa muscolare e ossea in modelli di roditori, con un  diverso grado di risparmio delle azioni indesiderate sulla prostata. 

Gli studi di fase I sui SARM negli esseri umani hanno riportato incrementi modesti della massa muscolare magra.

I SARM sono  molecole promettenti per promuovere terapie anaboliche in una serie di indicazioni cliniche, tra cui limitazioni funzionali associate a invecchiamento e malattie croniche, fragilità, cachessia tumorale e osteoporosi.

Attualmente i SARMs più conosciuti sono l’Andarina,la Cardarina, il Ligandrol e l’Ostarina, e purtroppo il mercato parallelo del doping è riuscito ad introdurli clandestinamente addirittura sotto forma di integratori alimentari. Ricordiamo sempre che le terapie ormonali richiedono una stretta sorveglianza da parte dell’andrologo o endocrinologo curante  e una giustificazione clinica documentata. Tra gli effetti collaterali dei SARMs ricordiamo l’atrofia testicolare e la ginecomastia.
 

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